Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ КАК МИШЕНЬ ДЛЯ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Для лигандов опиоидных рецепторов характерны наличие сильной противоболевой активности и изменение эмоционального отношения к боли. Действие лигандов опиоидных рецепторов не ограничено обезболивающими эффектами.

В той или иной степени агонисты опиоидных рецепторов угнетают дыхание, кашлевой центр, оказывают снотворное действие, повышают тонус мочевого пузыря и кишечника, могут вызвать тошноту, рвоту.

Основное клиническое назначение опиоидов - симптоматическое лечение боли. Как следует из приведённых выше данных, в качестве противоболевых средств предпочтительнее использовать селективные μ-агонисты, поскольку именно они обладают ярко выраженными анальгетическими свойствами. Однако селективных лигандов, которые бы связывались только с μ-рецепторами и не взаимодействовали с другими типами опиоидных рецепторов, до сих пор не получено. Кроме того, чем сильнее выражены μ-агонистические свойства лигандов, тем быстрее изменяются свойства μ-опиоидных рецепторов и быстрее формируются привыкание и зависимость от лекарственных веществ. Попытки выделить подтипы μ-рецепторов, которые только бы отвечали за восприятие боли или за привыкание, не оправдали себя.

Однако, несмотря на вероятность привыкания, лиганды μ-опиоидных рецепторов используются в первую очередь для симптоматического лечения раковых и других болей при терминальных состояниях, когда никакие другие анальгетики не могут быть использованы. Опиоиды также применяют для премедикации, наркоза и симптоматического лечения нераковых болей, в первую очередь сердечно-сосудистых.

Основная сложность при использовании лигандов опиоидных рецепторов для симптоматического лечения боли - выбор лекарственного средства. В настоящее время не существует признаков, по которым до применения опиоидов можно было бы предсказать клиническую эффективность того или иного препарата. Основной препарат для лечения боли - морфин. Довольно часто с этой целью используют и кодеин. Героин, активно применявшийся ранее, в настоящее время запрещён к клиническому использованию в большинстве стран, поскольку он очень быстро вызывает привыкание вследствие изменения концентрации μ-рецепторов уже после 1-2 введений.

Для продолжения работы требуется Registration
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ КАК МИШЕНЬ ДЛЯ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава На следующую главу