14.1. КРАТКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТА ИССЛЕДОВАНИЯ
На момент начала исследования в 2006 г. имелись данные по эффективности препарата только в неврологической клинике. Однако впечатляющие результаты, полученные у неврологических пациентов, вдохновили на использование прегабалина и в онкологии.
Прегабалин является противосудорожным средством последнего поколения, аналогичен габапентину, но с еще более активным тормозным действием на каналы Ca++. Хотя точный механизм действия прегабалина до конца неясен, однако было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-б-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его аналгезирующего и противосудорожного эффектов.
Отличительной чертой прегабалина является более высокая биодоступность - 90% (у габапентина - 60%) с линейными параметрами фармакокинетики, что оказывает клинически значимое противоболевое действие уже к 3-м суткам от начала терапии. Прегабалин не метаболизируется в организме, выводится в неизмененном виде преимущественно с мочой. При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. Препарат не связывается с белками плазмы. Следует учитывать, что плазменный клиренс прегабалина снижается при нарушении функций почек и у пациентов старшей возрастной группы. Хорошая переносимость позволяет сократить длительность титрования дозы до 3 (редко 7) дней. Прегабалин представлен в капсулах по 25, 75, 150, 300 мг.
Как габапентин, так и прегабалин подавляют тяжелые проявления невропатической боли (аллодинию, гипералгезию и др.), вызванные постгерпетической невралгией, токсической полиневропатией, опухолевым процессом, причем прегабалин эффективен даже у пациентов с длительным анамнезом невропатических расстройств (1 год и более), резистентных к поликомпонентной терапии другими антиневропатическими средствами [22].