Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

Глава 28 НЕОПИОИДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ. ЦЕНТРАЛЬНЫЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ

Неопиоидные анальгетики подавляют боль, но не угнетают дыхания и не вызывают наркомании.

Производное я-аминофенола парацетамол ингибирует ЦОГ в ЦНС и оказывает анальгетический и жаропонижающий эффекты. Лишен противовоспалительных свойств, так как в нейтрофилах и макрофагах очага воспаления образуется большое количество продуктов перекисного окисления. Они ослабляют влияние парацетамола на активность ЦОГ и синтез простагландинов в воспаленной ткани. При выраженной боли парацетамол комбинируют с опиоидным анальгетиком трамадолом (препарат залдиар*).

Парацетамол принимают внутрь и вводят внутривенно медленно при болевых синдромах и лихорадке. При острых респираторных вирусных инфекциях он проявляет свойства иммуностимулятора: повышает продукцию С-реактивного белка, активирует Т-лимфоциты.

Парацетамол хорошо всасывается из кишечника. Связь с белками плазмы - 15%. В печени образует конъюгаты с глюкуроновой (60% дозы) и серной (35%) кислотами. Только 5% дозы окисляется изоферментами цитохрома Р450 1А2, 2Е1 и 3А4 с образованием свободных радикалов (основной радикал - N-ацетил-я-бензосемихинонимин) и электрофильных метаболитов. Эти продукты обезвреживаются конъюгацией с восстановленным глутатионом. При поступлении в организм парацетамола в токсической дозе (10-15 г) функция систем конъюгации оказывается недостаточной, поэтому значительная часть молекул преобразуется в токсические вещества.

Свободные радикалы и электрофильные метаболиты парацетамола инициируют перекисное окисление липидов и ковалентно связываются с биомакромолекулами гепатоцитов. В печени нарушается биоэнергетика, активируются ферменты апоптоза, образуются провоспалительные цитокины - интерлей-кин-1, ФНОа, хемоаттрактант-1. Развивается центролобулярный некроз печени. Клинически он протекает в виде печеночной недостаточности (ацидоз, энцефалопатия, отек мозга, кровотечение). В тяжелых случаях присоединяются почечная недостаточность и сепсис. При отравлении парацетамолом внутривенно вливают химический антагонист ацетилцистеин и принимают внутрь стимулятор конъюгации метионин. Может понадобиться трансплантация печени. У детей младше 12 лет парацетамол реже повреждает печень. В этом возрасте система цитохрома Р450 функционирует не в полной мере и преобладает конъюгация парацетамола с серной кислотой. Парацетамол противопоказан

Для продолжения работы требуется Registration
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
Глава 28 НЕОПИОИДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ. ЦЕНТРАЛЬНЫЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава На следующую главу

Table of contents

Данный блок поддерживает скрол*