В настоящее время известно более 300 ЛС, влияющих на метаболизм других ЛС. При этом ЛС способны как повышать активность ферментов метаболизма ЛС (индукция), так и подавлять её (ингибирование) (см. приложение 16 на компакт-диске "Субстраты, индукторы и ингибиторы изоферментов цитохрома Р450").
Под индукцией ферментов метаболизма ЛС понимают абсолютное увеличение их количества и активности вследствие воздействия на них определённого химического соединения, в частности ЛС. Это сопровождается гипертрофией эндоплазматического ретикулума, в котором локализовано большинство метаболизирующих ферментов. Индукции могут подвергаться как ферменты I фазы метаболизма (изоферменты цитохрома Р450), так и ферменты II фазы (УДФ-глюкуронил трансфераза и др.). ЛС, индуцирующие ферменты, не отличаются очевидным структурным сходством, но обладают некоторыми общими признаками: склонны растворяться в жирах (липофильны), часто служат субстратами ферментов, которые они индуцируют; у них, как правило, длительный период полувыведения. Различные субстраты способны индуцировать изоферменты цитохрома Р450 с неодинаковыми молекулярной массой, субстратной специфичностью, иммунохимическими и спектральными характеристиками. Кроме того, существуют значимые межиндивидуальные различия в интенсивности индукции ферментов метаболизма. Один и тот же индуктор может повышать активность фермента у различных индивидуумов в диапазоне от 15 до 100 раз. К основным механизмам индукции относят:
"Фенобарбиталовый" тип индукции - непосредственное воздействие молекулы-индуктора на регуляторную область гена, что приводит к индукции фермента биотрансформации ЛС. Этот механизм наиболее характерен для аутоиндукции, под которой понимают увеличение активности фермента, метаболизирующего ксенобиотик, под действием самого ксенобиотика. Аутоиндукцию рассматривают как адаптивный механизм, выработанный в процессе эволюции для инактивации ксенобиотиков, в том числе растительного происхождения. Так, аутоиндукцией по отношению к цитохромам подсемейства IIВ обладает фитонцид чеснока диалил сульфид. Типичными аутоиндукторами среди лекарственных препаратов признают барбитураты (индукторы изоферментов цитохрома Р450 3А4, 2С9, подсемейства IIВ), поэтому данный тип индукции и получил название "фенобарбиталовый".