Полиморфизм гена, кодирующего β1-адренорецептор (ADRB1), способен влиять непосредственно на фармакодинамику β-адреноблокаторов. В настоящее время подобного рода исследования проведены у пациентов с артериальной гипертензией и ХСН. Существуют 2 неравноценные замены в кодирующем регионе гена ADRB1.
Замена в нуклеотидной последовательности гена ADRB1 аденина гуанином в положении 145-м, приводящая к замене в аминокислотной последовательности β1-адренорецептора глицина серином в положении 49-м (полиморфный маркёр Gly49Ser).
Замена в нуклеотидной последовательности гена ADRB1 гуанина цитозином в положении 1165-м, приводящая к замене в аминокислотной последовательности β1-адренорецептора глицина аргинином в положении 389-м (полиморфный маркёр Gly389Arg).
Полиморфный маркёр Gly49Ser локализован во внеклеточной части β1-адренорецептора, а полиморфный маркёр Gly389Arg - во внутриклеточной части - в центре связывания с G-белком. Частота аллеля 49Gly приблизительно равна 15% без расовых отличий, тогда как аллель 389Gly чаще встречают у европеоидов (42%), чем у представителей негроидной расы (27%).
Активно изучают влияние носительства полиморфного маркёра Gly389Arg на гипотензивное действие β-адреноблокаторов у больных с артериальной гипертензией. Так, у пациентов, несущих аллель Arg389, отмечено более интенсивное снижение систолического и диастолического АД как при однократном, так и при длительном применении β-адреноблокаторов. У больных ХСН носителей аллеля 389Arg β-адреноблокатор метопролол в большей степени повышает фракцию выброса левого желудочка, уменьшает конечные систолический и диастолический объёмы, а также снижает смертность больных по сравнению с лицами, не несущими этот аллель.