К симптоматическим противодиарейным ЛС относятся ЛС, угнетающие перистальтику кишечника (М-холинолитики и агонисты опиоидных рецепторов), антидиарейные ЛС обволакивающего действия и адсорбенты.
Средства, угнетающие перистальтику кишечника (стимулирующие опиоидные рецепторы кишечника)
Указатель описаний ЛС
Лоперамид
К этой группе относятся лоперамид, тримебутин, кодеин и дифеноксилат. При диарее в настоящее время применяется только лоперамид. Морфиноподобные ЛС кодеин и дифеноксилат уступают ему по эффективности, вызывают привыкание и пристрастие и в современных условиях для лечения диареи не используются. Тримебутин назначается в качестве спазмолитического ЛС при болях, связанных с функциональными желудочно-кишечными расстройствами, синдромом раздраженного кишечника и дискинезией желчевыводящих путей.
Механизм действия и фармакологические эффекты_
Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами энтероцитов, интрамуральных нейронов кишечника, гладкомышечных клеток кольцевых и продольных волокон кишечной мускулатуры. В отличие от наркотических анальгетиков оказывает избирательное действие (только на стенку кишечника). Опосредованно (модулируя функцию
холинергических и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды) ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Угнетает перистальтику и замедляет прохождение содержимого по кишечнику. Повышает тонус прямой кишки и анального сфинктера, уменьшает частоту дефекаций. Снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке. Способствует увеличению всасывания воды и электролитов, уменьшению их секреции. Уменьшает потерю секреторных иммуноглобулинов. Устраняет диарею и спастические боли. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.