Противоопухолевыми (противобластомными) называются химиотерапевтические средства, задерживающие развитие истинных опухолей (рак, саркома и др.) и гемабластозов (лейкозы и др.). Имеется большое количество препаратов, обладающих противоопухолевым действием, однако основу их составляют цитотоксические и цитостатические средства. Механизм действия цитотоксических препаратов связан с влиянием на ДНК, поэтому они имеют низкую избирательность действия и являются токсичными средствами с большим набором сравнительно опасных побочных эффектов. Избирательность цитостатического действия противоопухолевых препаратов в отношении опухоли основана на том, что число активно делящихся клеток опухоли значительно выше по сравнению со здоровыми клетками организма. Вместе с тем быстро делящиеся клетки организма (костного мозга, эпителия желудочно-кишечного тракта, волосяных фолликулов) наиболее подвержены токсическому действию этой группы препаратов. Противоопухолевые средства можно классифицировать в зависимости от характера их действия на синтез макромолекул опухолевой клетки. Ряд препаратов эффективен только в определенные фазы клеточного цикла, поэтому их называют фазоспецифичными (меркаптопурин, цитарабин, метотрексат фторурацил и др.). Другие средства активны на протяжении всего цикла развития клетки, поэтому они получили название циклоспецифичных (фазонеспецифичных) препаратов (прокарбазин, алкилирующие средства, антибиотики, гормоны). Наряду с химиотерапевтическими средствами могут применяться хирургическое вмешательство и лучевая терапия. Результаты лечения определяются своевременностью принятия всего комплекса необходимых лечебных мер, локализацией опухоли и состоянием организма пациента. Вероятность успеха химиотерапии повышает применение комбинированной терапии сразу несколькими противоопухолевыми средствами.