27.1. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИБИОТИКОВ
Антибиотики - весьма эффективные лекарственные средства современной медицины. Приоритет их открытия принадлежит английскому микробиологу А. Флемингу (1928), получившему за это Нобелевскую премию. Л. Пастер и И.И. Мечников предсказывали открытие антибиотиков, но первый антибиотик появился лишь в 1939-1940 гг. В нашей стране впервые исследования по пенициллину начала З.В. Ермольева
(1942).
Термин «антибиотик» был предложен в 1942 г. американским ученым С.А. Ваксманом для обозначения веществ, полученных из микроорганизмов и обладающих прямым антимикробным действием, т.е. действием непосредственно на возбудителя заболевания. В настоящее время антибиотики получают не только из микроорганизмов, но и из иных природных источников (в том числе методами биотехнологии), а также синтетическим и полусинтетическим путем. Могут применяться в настоящее время не только для подавления в организме активности возбудителя заболевания, но и для задержки развития злокачественных новообразований, против инфекционного эндокардита и др.
Несмотря на всевозрастающее число случаев резистентности (устойчивости) микроорганизмов,
антибиотики используют достаточно широко, в том числе и в виде препаратов индивидуального изготовления.
Важным фактором для выбора оптимального способа изготовления препарата является учет физико-химических и фармакологических свойств антибиотиков и изучение влияния на их устойчивость различных факторов внешней среды. При изготовлении лекарственных препаратов необходимо учитывать следующее.
• Неустойчивость структуры.
- Разрушение в кислой и щелочной среде. Например, соли бензилпенициллина разрушаются с образованием неактивных продуктов как в кислой, так и в щелочной среде; стрептомицина сульфат* устойчив только в слабокислой среде, левомицетин* гидролизуется в щелочной; в щелочной среде разлагается полимиксин М.