Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

ПРИЛОЖЕНИЯ

Приложение 1

Фармакологические свойства нейролептиков

Таблица П1.1

Свойства и аминазиновые эквиваленты нейролептиков (по S. Barize; J. Peuskens, M. De Hert)

Нейролептик

Седативное действие

Антипсихотическое действие

Эквивалент 100 мг хлорпромазина

Алимемазин (Тералиджен)

++

+

?

Амисульприд (Солиан)

+

++

100 (40-150) мг

Галоперидол

++

+++

3 (1-5)

Зуклопентиксол (Клопиксол)

+++

++

25 (25-60) мг

Кветиапин (Сероквель)

++

++

?

Клозапин (Азалептин)

++++

+++

100 (30-150) мг

Левопромазин (Тизерцин)

++++

+

100 мг

Оланзапин (Зипрекса)

+

+++

?

Перициазин (Неулептил)

+++

+

20-24 мг

Перфеназин (Этаперазин)

++

++

8 (7-15) мг

Промазин (Пропазин)

+++

+

100 (50-200) мг

Рисперидон (Рисполепт)

++

++

1,5 (0,5-3) мг

Сульпирид (Эглонил)

-

++

200 (200-333) мг

Тиаприд (Тиапридал)

+

+

200 мг

Тиопроперазин (Мажептил)

+

++++

2 мг

Тиоридазин (Сонапакс)

+++

+

100 (75-104) мг

Трифлуоперазин (Трифтазин)

++

+++

5 (2-8) мг

Трифлуперидол

++

++++

-

Флупентиксол (Флюанксол)

++

+++

2-5 мг

Окончание табл. П1.1

Нейролептик

Седативное действие

Антипсихотическое действие

Эквивалент 100 мг хлорпромазина

Хлорпромазин (Аминазин)

++++

++

100 мг (25-50 мг в/м)

Хлорпротиксен (Труксал)

+++

+

100 мг

Таблица П1.2

Аминазиновые эквиваленты нейролептиков пролонгированного действия

Препарат

Эквивалент 100 мг хлорпромазина (недельная доза)

Галоперидол деканоат

15 (5-25) мг

Зуклопентиксол депо (Клопиксол депо)

100 (40-100) мг

Пипотиазин (Пипортил)

10 (5-12,5) мг

Флуфеназин деканоат (Модитен депо)

5-10 (1-12,5) мг

Флупентиксол депо (Флюанксол депо)

10 (8-20) мг

Таблица П 1.3

Основные фармакокинетические характеристики нейролептиков

Производные фенотиазина

препарат

путь введения

биодоступность

Тmax 1

Т1/2 2

активные метаболиты

выделение

кратность введения

Хлорпромазин (Аминазин)

Перорально

?

Зч

6 (2-119) ч

Большое количество

Почки, кишечник

3-4 раза/сут

Внутримышечно

-

1-4 ч

-

Внутривенно

-

2-4 ч

-

Промазин (Пропазин)

Перорально

?

2-4 ч

?

Большое количествоы

В основном почками

3-4 раза/сут

Внутримышечно

-

?

-

Левомепромазин (Тизерцин)

Перорально

?

1-3 ч

16-78ч

Деметили-

рованное

производное

Моча, кал преимущественно в виде метаболитов

2-3 раза/сут

Внутримышечно

-

0,5-1,5 ч

-

Алимемазин (Тералиджен)

Перорально

?

?

?

?

?

3-4 раза/сут

Тиоридазин (Сонапакс, Меллерил3)

Перорально

25-35%

21-24ч

Около 16 ч?

Мезоридазин, сульфоридазин

В основном почками

3-5 раз/сут

Перициазин (Неулептил)

Перорально

?

?

?

?

Главным образом почками, частично с желчью

3-4 раза/сут

Трифлуоперазин (Трифтазин)

Перорально

?

2-4 ч

15-30ч

Значительное количество

В основном почками

3-4 раза/сут

Внутримышечно

-

1-2 ч

2-4 раза/сут

Перфеназин (Этаперазин)

Перорально

?

4-8 ч

10 (8-12) ч

Небольшое количество, активные неизвестны

Главным образом почками, частично с желчью

?

Внутримышечно

-

?

?

-

Тиопроперазин (Мажептил)

Перорально

?

?

?

?

?

3-4 раза/сут

Трифлуперидол

Перорально

?

?

?

?

?

3-4 раза/сут

Флуфеназин (Модитен)

Перорально

?

Зч

33 ч

Небольшое количество, неактивные

В основном почками, частично с желчью

1-4 раза/сут

Флуфеназин деканоат (Модитен депо)

Внутримышечно

-

24 ч

14-26 нед

1 раз в 2-4 нед

Пипотиазин (Пипортил)

Перорально

Около 40%

1-2 ч

4-5 сут

?

В основном кишечник, 5-10% через почки

1-2 раза/сут

Пипортил Л4

Внутримышечно

-

?

?

1 раз в 3-4 нед

Другие типичные нейролептики

Галоперидол

Перорально

Около 70%

2-6 ч

13-40ч

Гидроксигало-перидол

Моча, желчь

3-4 раза/сут

Внутримышечно

-

21 (10-38) ч

2-6 ч

-

Окончание табл. П1.3

Производные фенотиазина

препарат

путь введения

биодоступность

Tmax 1

T1/2 2

активные метаболиты

выделение

кратность введения

Хлорпротиксен

Перорально

?

?

8-12 ч

?

Почки, кишечник

3-4 раза/сут

Флупентиксол (Флюанксол)

Перорально

Около 40%

3-6 ч

22-36 ч

Активные

метаболиты

отсутствуют

Кал,частично моча

1-3 раза/сут

Флюанксол депо

Внутримышечно

-

Конец 1-й недели

Около 3 нед

1 раз в 2-4 нед

Зуклопентиксол (Клопиксол)

Перорально

Около 44%

3-4 ч

Около 20 ч

Активные

метаболиты

отсутствуют

Кал,частично моча

2-3 раза/сут

Клопиксол акуфаз

Внутримышечно

-

24-48 ч

Около 32 ч

1 раз в 1-4 дня

Клопиксол депо

Внутримышечно

-

Около 1 нед

Около 19 дней

1 раз в 2-4 нед

Тиаприд

Перорально

?

1 ч

2,9-3,6 ч

?

В основном почками в неизмененном виде

3-4 раза/сут

Внутримышечно

-

30 мин

2,9-3,6 ч

-

Сульпирид (Эглонил)

Перорально

25-35%

2-6 ч

6-8 ч

Активные

метаболиты

отсутствуют

В основном почками (93%)

3-4 раза/сут

Внутримышечно

-

30 мин

Около 7 ч

-

Амисульприд

Перорально

48%

1-4 ч

12-17ч

2 неактивных метаболита

С мочой в неизмененном виде (4% метаболитов)

2 раза/сут

Атипичные нейролептики

Клозапин (Азалептин)

Перорально

50-60%

1-4 ч

4-26 ч3

Норклозапин

?

3-4 раза/сут

Рисперидон (Рисполепт)

Перорально

Около 70%

1-2 ч

Около 3 ч

9-гидроксирисперидон

1/2=24 ч)

70% с мочой, 14% с калом

1-3 раза/сут

Рисполепт Конста

Внутримышечно

-

4-5-я неделя

1 раз в 2 нед

Кветиапин (Сероквель)

Перорально

?

1,5ч

Около 7 ч (взаимодействие с рецепторами до 12 ч)

2 активных

Около 73% с мочой, около 21% с калом

2-3 раза/сут

Оланзапин (Зипрекса)

Перорально

?

3-8 ч

30 (21-54) ч5

При терапевтической концентрации нет

60% почки, 30% кишечник

1-2 раза/сут

Внутримышечно

-

?

?

-

Арипипразол

Перорально

Около 87%

3-7 ч

75 (31-146) ч6

Дегидроарипипразол

1/2=94 ч)

Преимущественно желчью

1 раз/сут

Зипрасидон

Перорально

50-60%

4-5 ч

7 ч7

4 основных метаболита

Почки, кишечник

2 раза/сут

Примечания: 1Тmax - время достижения максимальной концентрации. 2Т1/2 - период полувыведения.3 Равновесная концентрация через 2-3 сут. 4 Равновесная концентрация через 8 нед. 5 Равновесная концентрация через 1 нед. 6 Равновесная концентрация через 14 дней.7 Равновесная концентрация через 3 дня.

Таблица П1.4

Профиль безопасности нейролептиков

Побочные эффекты

Препараты

Антихолинергические

Кардиологические

ЭПН

Гипотензия

Седация

Увеличение массы тела

Пролактинемия

Проконвульсивный

Производные фенотиазина

Хлорпромазин (Аминазин)

•••

••

••

•••

•••

•••

•••?

•••

Левомепромазин (Тизерцин)

•••

••

••?

•••

•••

?

•••?

••?

Промазин (Пропазин)

••

••

••

••

?

•••?

••?

Перициазин (Неулептил)

••

••

•••

?

•••?

••?

Тиоридазин (Сонапакс)

••

•••

••

••

••

•••?

••?

Флуфеназин (Модитен)

••

••

•••

••

•••?

Перфеназин (Этаперазин)

••

•••

••

•••

•••?

••?

Трифлуоперазин (Трифтазин)

о

••

•••

?

•••?

Другие классические нейролептики

Галоперидол

•••

•••

•••

Флупентиксол (Флюанксол)

••

••

••

о

?

••?

•?

Зуклопентиксол (Клопиксол)

••

•••

•••

••

?

••?

о?

Амисульприд (Солиан)

о

о

о

••

•?

Сульпирид (Эглонил)

о

••

о?

Депонированные формы нейролептиков

Флуфеназин деканоат (Модитен депо)

••

••

•••

••

•••?

Пипотиазин пальминат (Пипортил Л4)

••

••

••

?

•••?

••?

Галоперидол (Деканоат)

••

•••

•••

Флюанксол депо

••

о

••

о

?

••?

•?

Клопиксол депо

••

•••

••

?

••?

о?

Рисполепт конста

о

о

•?

••

о

Атипичные нейролептики

Клозапин (Азалептин)

•••

•••

о

•••

• ••

о

•••

Оланзапин (Зипрекса)

о

о

о

••

••

Кветиапин (Сероквель)

о

Рисперидон (Рисполепт)

о

о

•?

•••?

••

о

Зотепин

••

••

••

••

••

•••?

•••

Зипрасидон

о

••

о

о

о

о

о

Арипипразол

о

о

о

о

о

?

о

о

Примечания. ••• - высокий риск. •• - средний риск. • - низкий риск. о - риск отсутствует. ? - данные отсутствуют.

Приложение 2

Сравнительная важность целей терапии на различных стадиях заболевания

Таблица П2.1

Сравнительная важность целей терапии на различных стадиях заболевания

Показатель

Острая фаза

Хроническая фаза

Эффективность препарата

+++

+++

Позитивные симптомы

+++

+

Негативные симптомы

+

+++

Тревожное возбуждение

+++

+

Депрессивное состояние

+

++

Безвредность препарата

+

+++

ЭПН

++

+++

Акатизия

++

+++

Седативный эффект

+

+++

Увеличение массы тела

+

+++

Нарушение половой функции

+

++

Комплайенс

+++

+++

Субъективное восприятие больным лечения

+++

+++

Приложение 3

Некоторые алгоритмы терапии

Таблица П3.1

Подходы к лечению агрессии в структуре различных заболеваний у детей

Высокий уровень достоверности (контролируемые исследования)

Низкий уровень достоверности (открытые исследования)

Нарушения поведения

Рисперидон Галоперидол

Литий Вальпроаты

Карбамазепин Клонидин

Тразодон

Синдром дефицита внимания с гиперактивностью

Метилфенидат

Клонидин

Бупропион

Тиоридазин

Хлорпромазин

Галоперидол

Гуанфацин

Флуоксетин Сертралин

Биполярное расстройство

Литий

Вальпроаты

Рисперидон

Депрессия

-

Флуоксетин Сертралин

Тразодон

Тревога

-

Буспирон

Травматическое поражение

-

Пропранолол

Аутизм

Галоперидол Кломипрамин

Трифлуоперазин Флуфеназин

Клонидин

Флуоксетин

Буспирон

Пропранолол

Надолол

Посттравматическое стрессовое расстройство

-

Пропранолол

Окончание табл. П3.1

Высокий уровень достоверности (контролируемые исследования)

Низкий уровень достоверности (открытые исследования)

Умственная отсталость

Хлорпромазин

Тиоридазин

Галоперидол

Метилфенидат Рисперидон

Пропранолол

Надолол

Литий

Карбамазепин Буспирон

Таблица П3.2

Стандарт для купирования психомоторного возбуждения Mental Heathl NHS Trust

Цели: быстро купировать ажитацию, уменьшить риск серьезной ауто- и гетероагрессии

Нелекарственные методы:

• беседа с пациентом;

• отвлечение внимания;

• устранение причины возбуждения;

• оценка природы состояния и исключение причины психического расстройства

Пероральное лечение. Более предпочтительно

Психотические расстройства

Непсихотические расстройства

Рисперидон

0,5-2 мг (таблетки или капли), ИЛИ

Галоперидол

до 12 лет 0,5-1 мг (максимально 10 мг/сут); после 12 лет 1-2 мг (максимально 15 мг/сут) +

Лоразепам

до 12 лет 0,5-1 мг (максимально 4 мг/ сутки),

ИЛИ

Алимемазин

30 мг (таблетки или раствор для приема внутрь,

максимально 90 мг/сут)

+

корректор при необходимости,

ИЛИ

Оланзапин у детей старше 12 лет 5 мг/сут

Лоразепам

до 12 лет 0,5-1 мг (максимум 4 мг/сут);

после 12 лет 0,5-2 мг (максимум 4 мг/сут)

ИЛИ

Алимемазин

(таблетки или жидкость для приема внутрь) 30 мг, максимум 90 мг/сут

Окончание табл. П3.2

Парентеральное введение - при отсутствии эффекта от применения немедикаментозных методов, отсутствии или недостаточном эффекте при пероральном приеме через 30-45 мин, или при отказе от перорального приема

Психотические расстройства

Непсихотические расстройства

Галоперидол внутримышечно:

до 12 лет 0,5-1 мг (максимум 10 мг/сут);

после 12 лет 1-5 мг (максимум 15 мг/сут)

+

Лоразепам внутримышечно:

до 12 лет 0,5-1 мг (максимум 4 мг/сут);

после 12 лет 0,5-2 мг (максимум 4 мг/сут).

При необходимости корректор.

Инъекция при необходимости повторяется через

30 мин

ИЛИ

Лоразепам внутримышечно: до 12 лет 0,5-1 мг (максимум 4 мг/сут); после 12 лет 0,5-2 мг (максимум 4 мг/сут). Инъекция при необходимости повторяется через 30 мин

Лоразепам внутримышечно: до 12 лет 0,5-1 мг (максимум 4 мг/сут);

после 12 лет 0,5-2 мг (максимум 4 мг/сут).

Инъекция при необходимости повторяется через 30 мин

Рис. П3.1. Алгоритм подбора нейролептика

Рис. П3.2. Алгоритм действий при недостаточном ответе на лечение

Приложение 4

Алгоритмы действий при возникновении побочных эффектов

Таблица П4.1

Методы выявления побочных эффектов нейролептиков

Побочный эффект

Обследование

перед началом лечения

в ходе лечения

Сахарный диабет

Выявление факторов риска сахарного диабета. Определение глюкозы крови натощак

Определение глюкозы крови натощак или гликозилированного гемоглобина A1c через 4 мес после назначения нового препарата и ежегодно в дальнейшем

Гиперлипопротеидемия

Определение липидного профиля

Определение липидного профиля 1 раз в 5 лет или чаще

Удлинение интервала Q-T

Перед назначением тиоридазина - ЭКГ и определение калия в сыворотке. Перед назначением зипрасидона- ЭКГ

ЭКГ при изменении дозы тиоридазина(при лечении зипрасидоном - при наличии факторов риска удлинения Q-T и при назначении препаратов, удлиняющих Q-T)

Гиперпролактинемия

Выявление признаков гиперпролактинемии. При наличии таких признаков - определение уровня пролактина

В периоде подбора дозы - выявление признаков гиперпролактинемии при каждом осмотре, в дальнейшем - ежегодно. При наличии признаков гиперпролактинемии - определение уровня пролактина

Экстрапирамидные расстройства

Выявление экстрапирамидных расстройств

В период подбора дозы - выявление экстрапирамидных расстройств еженедельно, в дальнейшем - при каждом осмотре

Поздняя дискинезия

Выявление непроизвольных движений

Выявление непроизвольных движений: при лечении типичными антипсихотиками - каждые

Окончание табл. П4.1

Побочный эффект

Обследование

перед началом лечения

в ходе лечения

6 мес, при лечении атипичными антипсихотиками - каждые 12 мес (при наличии факторов риска - 3 и 6 мес соответственно)

Катаракта

Выявление нарушений зрения в анамнезе. При лечении нейролептиками, которые могут вызвать катаракту, - офтальмологический контроль с щелевой лампой

Ежегодно спрашивать об ухудшении зрения: офтальмологический осмотр до 40 лет - раз в 2 года, после 40 лет - ежегодно

Рис. П4.1. Алгоритм действий при возникновении острых экстрапирамидных нарушений

Рис. П4.2. Алгоритм действий при поздней дискинезии

Для продолжения работы требуется Регистрация
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
ПРИЛОЖЕНИЯ
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава