Клиническая фармакология как наука, изучающая различные аспекты взаимодействия лекарственных средств с организмом человека, зародилась в XX в., получив развитие в Европе и в США. Потребность в этой медицинской специальности была сформулирована в начале 1970-х годов в циркулярном письме Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ).
Дальнейшее распространение клинической фармакологии в Европе тесно связано с деятельностью Европейской ассоциации клинических фармакологов и терапевтов (EACPT). EACPT была образована на основе Рабочей группы по клинической фармакологии при ВОЗ, сформированной в 1980 г. под руководством профессора Folke Sjoqvist (Каролинский институт, Швеция). Тогда в рабочую группу по клинической фармакологии ВОЗ входили представители 10 стран Европы. В течение последующего десятилетия Рабочей группой был подготовлен ряд важных документов, касающихся организации службы клинической фармакологии и преподавания этой дисциплины в Европе, что способствовало развитию клинической фармакологии в европейских странах. В 1990 г. в Вероне (Италия) на очередном заседании Рабочей группы было принято решение преобразовать Рабочую группу в Европейскую ассоциацию клинических фармакологов и фармакотера-певтов (EACPT). В 1993 г. EACPT получила официальный статус, а в 1995 г. прошел Первый конгресс EACPT в Париже (Франция). На нем был принят устав и состоялись выборы первого руководства EACPT. Президентом был избран профессор Folke Sjoqvist (Швеция). В настоящее время в EACPT входит 29 стран Европы. Россия вошла в EACPT в 1998 г., и с этого времени Россию в ассоциации в качестве консула представлял академик РАН В.Г. Кукес.
Впервые методологию клинической фармакологии стал преподавать в рамках экспериментального курса академик АМН СССР, профессор Борис Евгеньевич Вотчалл, что нашло отражение в книге «Очерки по клинической фармакологии» (1962, 1965), оказавшей огромное влияние на врачей.