I раздел. Клиническая фармакология

Характеристика группы

β-адреномиметики (β-АМ) классифицируются в зависимости от их преимущественного действия на адреноре-цепторы (табл. 1.1).

Таблица 1.1. Классификация β-адреномиметиков

Механизм действия и фармакологические эффекты

Стимуляция β-адренорецептора активизирует фермент аденилатциклазу, что повышает внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Результатом накопления цАМФ являются индукция протеинкиназы А и снижение внутриклеточной концентрации Ca²+, приводящее к расслаблению гладкой мускулатуры.

Фармакологические эффекты β-АМ (табл. 1.2) зависят от того, на какие адренорецепторы действует ЛС, а также от его дозы. Повышение дозы ЛС, стимулирующих α- и β-адренорецепторы, приводит к преобладанию эффектов стимуляции α-рецепторов. Повышение дозы селективных β₂-стимуляторов сопровождается снижением их селективности в отношении β₂-рецепторов и появлением эффектов стимуляции β1-адренорецепторов.

Таблица 1.2. Эффекты стимуляции адренорецепторов

Особенности применения у отдельных групп больных

Беременность и кормление грудью: противопоказаны или назначаются по строгим показаниям.

Детский возраст: у детей младшего возраста эффективность и безопасность не определены.

Пожилой возраст: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: коррекция дозы не требуется.

Сахарный диабет: норэпинефрин противопоказан. Неселективные стимуляторы - с осторожностью.

Показания

В пульмонологии: бронхиальная астма (БА), бронхо-спастический синдром при других заболеваниях, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Побочные эффекты

■ Тахикардия, аритмии, тремор скелетных мышц.

■ Гипокалиемия, повышение уровня свободных жирных кислот и секреция инсулина (редко).

В редких случаях неселективные β-АМ вызывают тошноту, рвоту, запор, деструкцию мерцательного эпителия слизистой оболочки бронхов.